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Questão de Farmacologia (Concursos da saúde): Farmacodinâmica - Antagonismo competitivo e curvas dose-resposta

Concursos da saúde · Farmacologia · nível médio

Em um estudo farmacológico, foi avaliado o efeito de um antagonista competitivo reversível sobre a curva dose-resposta de um agonista em receptores específicos. Os pesquisadores observaram que, na presença do antagonista, a curva dose-resposta do agonista foi deslocada paralelamente para a direita, sem alteração do efeito máximo (Emax) alcançado quando doses suficientemente altas do agonista foram administradas. Com base nesses achados e nos princípios da farmacodinâmica, assinale a alternativa que explica corretamente esse fenômeno.

  1. O antagonista se liga irreversivelmente ao receptor, impedindo que o agonista produza qualquer efeito, independentemente da dose utilizada.
  2. O antagonista competitivo aumenta a afinidade do agonista pelo receptor, exigindo doses menores para atingir o mesmo efeito.
  3. O antagonista compete pelo mesmo sítio de ligação do agonista no receptor, podendo ser deslocado por concentrações suficientemente altas do agonista, o que explica a manutenção do Emax com redução da potência (aumento da DE50).
  4. O antagonista atua em um receptor diferente do agonista, mas na mesma via de sinalização intracelular, reduzindo o efeito máximo possível.
  5. O deslocamento paralelo da curva indica que o antagonista é não competitivo, atuando em um sítio alostérico do receptor.

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Gabarito: C

Ideia central

O antagonismo competitivo reversível é caracterizado por deslocamento paralelo da curva dose-resposta para a direita (redução da potência/aumento da DE50), mas com preservação do efeito máximo (Emax), pois o antagonista pode ser superado por concentrações suficientemente altas do agonista.

Resolução passo a passo

  1. Identifique o tipo de antagonismo pela descrição do gráfico: deslocamento paralelo para a direita + Emax preservado = características clássicas de antagonismo competitivo reversível.
  2. Entenda o mecanismo: antagonista e agonista disputam o mesmo sítio ativo do receptor.
  3. Como a ligação do antagonista é reversível, aumentando a concentração do agonista, este consegue deslocar o antagonista do receptor, restaurando o efeito máximo.
  4. O que muda é a potência (quantidade necessária para produzir o efeito), refletida no aumento da DE50 (dose necessária para 50% do efeito), não a eficácia máxima.

Por que as outras estão erradas

Dica de prova

Memorize o padrão gráfico: antagonismo competitivo = desvio paralelo à direita, Emax mantido; antagonismo não competitivo = redução do Emax, com ou sem desvio da curva.

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